Ein internationales Team von Chemikerinnen und Chemikern hat ein innovatives Verfahren entwickelt, um die Reaktivität von Aminen zu erhöhen. Amine sind organische Verbindungen, die in einem großen Teil der weltweit am häufigsten verwendeten Medikamente enthalten sind. Dieser neue Ansatz verspricht eine signifikante Vereinfachung der pharmazeutischen Synthese. Damit eröffnet er der chemischen Forschung die Möglichkeit, bisher unerreichbare, neuartige Moleküle zu synthetisieren.
Aktivierung von Aminen für effizientere Medikamentenherstellung
Die Forschung, an der Forschende der RWTH Aachen sowie aus Großbritannien, China und Italien beteiligt waren, konzentriert sich auf die Aktivierung der zentralen chemischen Verbindungsklasse in Aminen: der Kohlenstoff-Stickstoff-Bindung (C-N-Bindung). Durch die erfolgreiche Aktivierung dieser Bindung gelang es, Amine dazu zu befähigen, an Kreuzkupplungsreaktionen teilzunehmen. Diese Reaktionen zählen zu den leistungsfähigsten und vielseitigsten Methoden in der Chemie, um komplexe Moleküle effizient aus einfacheren Bausteinen aufzubauen. Die Forschenden demonstrierten die Aktivierung verschiedener Klassen von Aminen und führten erfolgreiche Kreuzkupplungen mit einer Vielzahl anderer organischer Moleküle durch. Das ermöglicht die Synthese einer breiten Palette verschiedener chemischer Verbindungen.
Aminogruppen sind funktionelle Gruppen, die für die biologische Funktion zahlreicher Medikamente, wie beispielsweise Antibiotika, Anästhetika und Antidepressiva, von zentraler Bedeutung sind. Historisch gesehen wurden Amine in der chemischen Synthese fast ausschließlich als statische Endpunkte betrachtet. Die direkte chemische Manipulation ihrer zugrundeliegenden Kohlenstoff-Stickstoff-Bindung war nämlich äußerst schwierig. Wie Professor Daniele Leonori, betont, markiert der Durchbruch einen entscheidenden ersten Schritt hin zur aktiven und vielseitigeren Verwendung von Aminen in der chemischen Synthese. Dies eröffnet neue Wege in der Entwicklung und Herstellung pharmazeutischer Wirkstoffe.
Neue Synthesemethode beschleunigt Wirkstoffdiversifizierung
Die neue Synthesemethode bietet Chemikerinnen und Chemikern die Möglichkeit, kleine, aber entscheidende Veränderungen an pharmazeutischen Molekülen vorzunehmen. Dies vereinfacht die Herstellung chemisch vielfältiger Arzneimittel mit unterschiedlichen biologischen Funktionen erheblich – ein Prozess, der bisher oft viele mühsame Einzelschritte erforderte. Durch diese innovative Modifikationsstrategie lässt sich die Anzahl der Syntheseschritte, die zur Herstellung und Diversifizierung von Wirkstoffkandidaten notwendig sind, drastisch reduzieren. Damit ermöglicht die Methode eine signifikante Einsparung von Zeit, Kosten, Energie und Arbeit in der pharmazeutischen Entwicklung.
„Die Möglichkeit, Amine direkt zu aktivieren und zu modifizieren, wird es uns ermöglichen, schnell zu untersuchen, wie sich strukturelle Veränderungen auf die biologische Aktivität auswirken“, erklärt Leonori. „Dies ist eine grundlegende Veränderung in der Art und Weise, wie wir diese allgegenwärtigen funktionellen Gruppen betrachten und nutzen.“ Der Wissenschaftler sieht diese Arbeit als Tor zu einer völlig neuen chemischen Landschaft: „Ich glaube, dass unser Ansatz die Tür zu Molekülen öffnen wird, die noch nie zuvor hergestellt wurden. Wir sind besonders begeistert von der Möglichkeit, diese Reaktivität für die Modifizierung von Biomolekülen und Polymeren zu nutzen.“
Quelle
Rheinisch-Westfälische Technische Hochschule Aachen (10/2025)